肺癌可用靶点——CDC7

一、靶点介绍

/ Y3 x1 d5 b# p4 \7 S; n* o细胞分裂周期7（cell division cycle 7，CDC7）是一种丝氨酸-苏氨酸激酶，在调节正常细胞周期进程中起着至关重要的作用。CDC7通过调节DNA合成和DNA损伤反应，这两种在肿瘤细胞生存中的关键功能，成为一个非常具有吸引力的药物靶点。
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) ?+ i/ o* q( m: k- Z图1 靶点机制[1]

二、可用药物

目前在国内进入临床研究的CDC7靶向药较少，下图为识别CDC7激酶的特定小分子抑制剂。

- U. n0 P) W: Q  Z$ \) S6 N, Y

, y6 O% X7 b, I9 v, T% `$ A1 H5 r图2 可用的Cdc7抑制剂

8 F) g1 G' J- M5 w' |1 o* `( k针对 CDC7 靶点，国际上正在已进行过多项临床研究，包括 Simurosertib （TAK931）、AS-0141、XL-413 等，但多为I期或I/II期研究。目前国内仅有正大天晴的 CDC7 抑制剂在进行临床研究，为 TQB3824 在晚期恶性肿瘤受试者中的安全性和药代动力学I期临床研究。

现在还需要研究者精心的设计和创新的方案，以最大限度地提高Cdc7抑制剂在抗癌治疗中产生重大影响的机会。

三、参考文献

[1]Montagnoli A, Moll J, Colotta F. Targeting cell division cycle 7 kinase: a new approach for cancer therapy. Clin Cancer Res. 2010 Sep 15;16(18):4503-8. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-10-0185. Epub 2010 Jul 20. PMID: 20647475. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20647475/
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