本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html% L( S7 d- L" M
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 26 W9 P& x1 s3 `& S: u% `% T; n Y
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
b. r3 [( H( Q& S" sIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] : x! M8 V& h9 T6 C# ^- J5 O3 h
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
4 H% v/ [2 Q8 l/ |体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
* F" N) n& g2 J' P _特征
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; c0 b' m4 J& f- o% V" W7 U! u最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。 g# c6 E( _# c9 ^0 c" T& h, ]$ k+ i
& d& S& F3 W' l: ]临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
9 C6 Z4 \0 z7 x- p5 g7 S7 \2013年12-24日
! \9 |7 C- ^+ Y4 X( L老马(925951365) 11:23:42
( ]: i0 K/ @1 z& T: v% A 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
" j( c- T# m* J6 j' S& Y- i+ q( k老马(925951365) 11:38:19
! z4 ?0 c; j" N0 M1 k2 _6 FEMT是靶向药和化疗药的耐药机制9 q6 T0 |7 d- b, I c: K
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗6 p/ J2 G# |$ L9 L; Q
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵, o: ]5 c/ A9 C6 f0 m6 _
等明年,大家就可以联BIBF1120了/ U% q5 g# x4 [) f& O
老马(925951365) 11:57:30+ L0 Y3 o# P/ F
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
% Y' m$ {2 l( h) o$ ?老马(925951365) 11:59:08
/ S7 T1 E' ~/ @: V3 `7 }9 VBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
, l& \/ H) z$ w. r+ }BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大; S- z( q- l0 r* H6 ~
这药副作用不大,每天150mg*2# r: b" T6 y$ c, ]
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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